Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Безафибрат*
Латинское название: Bezafibrate*
Химическое название.
2-[4-[2-[(4-Хлорбензоил)амино]этил]фенокси]-2-метилпропановая кислота
Характеристика.
Производное фиброевой кислоты.
Фармакология.
Повышает активность липопротеидной липазы, интенсифицирует катаболизм триглицеридов в липопротеидах очень низкой и низкой плотности. Тормозит периферический липолиз и уменьшает печеночную экстракцию свободных жирных кислот и синтез триглицеридов в печени. Угнетает образование и увеличивает клиренс ЛПОНП. Подавляет активность ГМГ-КоА редуктазы, снижает синтез мевалоната. Редуцирует уровень триглицеридов, общего холестерина и, в меньшей степени, холестерина ЛПНП, повышает уровень холестерина ЛПВП, в частности ЛПВП3 и ЛПВП2. Снижает агрегацию тромбоцитов и вязкость крови. При назначении 400 мг 1 раз в сутки в пролонгированной форме у больных с гиперхолестеринемией замедляет прогрессирование атеросклероза, уменьшает частоту ухудшения коронарного кровоснабжения в группах высокого риска, улучшение липидного профиля и снижение уровня фибриногена в крови.
Показания.
Гиперлипидемия — преимущественно с гипертриглицеридемией (типы IV и V), при неэффективности диетических мероприятий и высоком риске развития панкреатита (уровень триглицеридов более 2000 мг%), гиперлипидемия IIB типа, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и при нарушении толерантности к углеводам, с метаболическим синдромом.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, недостаточность функции печени, первичный билиарный цирроз, заболевания желчного пузыря, тяжелые нарушения функции почек, беременность, грудное вскармливание (на время лечения прекращают), период роста.
Побочные действия.
Диспептические явления (тошнота, анорексия, боли в животе, вздутие живота, диарея), повышение уровня трансаминаз, изменение картины периферической крови (анемия, лейкопения), холестаз, миопатия с болями и ригидностью больших групп мышц, рабдомиолиз, увеличение активности креатинфосфокиназы, алопеция, импотенция, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Потенцирует действие непрямых антикоагулянтов. Ловастатин и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы повышают риск рабдомиолиза.
Способ применения и дозы.
Внутрь, по 0,2 г 3 раза в сутки, длительными повторными курсами; возможно снижение дозы до 0,4 г/сут.
Меры предосторожности.
При длительном приеме необходим постоянный контроль за клеточным составом периферической крови, активностью трансаминаз. Увеличение активности АЛТ в 2 раза и более служит поводом для отмены препарата, как и появление жалоб на мышечные боли и мышечную слабость. Периодически следует проводить УЗИ брюшной полости для исключения возможности камнеобразования в желчном пузыре и определение литогенного индекса желчи. В процессе лечения рекомендуется соблюдать диету.
‘
