Действующее вещество
Доксазозин* (Doxazosin*)
Латинское название препарата Тонокардин
Tonocardin®
АТХ
C02CA04 Доксазозин
Фармакологические группы
- Альфа-адреноблокаторы
- Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики
Нозологическая классификация (МКБ-10)
- I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
- I15 Вторичная гипертензия
- N40 Гиперплазия предстательной железы
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
доксазозина мезилат 2 мг
вспомогательные вещества: натрия крахмал гликолят; МКЦ; лактоза; магния стеарат; натрия лаурилсульфат 4 мг
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.
Описание лекарственной формы
Тонокардин 2 мг — белые, округлые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне и логотипом «PLIVA» — на другой.
Тонокардин 4 мг — белые, округлые, двояковыпуклые таблетки с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – гипотензивное.
Блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы, расширяет периферические сосуды, уменьшает ОПСС.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается. Cmax достигается примерно через 2 ч. Почти на 98% связывается с белками плазмы. Биодоступность составляет около 65%. Выводится из плазмы крови в 2 фазы, T1/2 — 22 ч. Метаболизируется в основном путем О-деметилирования и гидроксилирования в печени, 5% выводится с калом в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Понижение АД достигает максимума через 2–6 ч, эффект сохраняется в течение 24 ч после приема. Влияет на уровень липидов крови: повышает коэффициент ЛПВП/общий холестерин, понижает суммарный уровень триглицеридов и холестерина. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, повышает содержание тканевого плазминоген-активатора.
Клиническая фармакология
Понижая АД и благоприятно влияя на липидный состав плазмы, приводит к уменьшению риска развития ИБС. Вызывает регрессию гипертрофии левого желудочка.
Показания препарата Тонокардин
Артериальная гипертензия, доброкачественная гипераплазия предстательной железы.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия препарата Тонокардин
Головная боль, головокружение, слабость, астения, отеки; тахикардия (редко, при длительном применении).
Взаимодействие
Совместим с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными противодиабетическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами, урикозурическими средствами.
Передозировка
Проявляется гипотензией.
Лечение: больному придают лежачее положение с опущенной головой; при необходимости проводят др. мероприятия. Диализ не показан (из-за почти полного связывания доксазозина с белками плазмы).
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (утром или вечером).
Артериальная гипертензия: назначается врачом в дозе от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг однократно в сутки в течение 1–2 нед. В течение последующих 1–2 нед возможно увеличение дозы до 2 мг/сут. В дальнейшем, при необходимости, ежедневная доза может быть постепенно увеличена с теми же интервалами до 4, 8 и 16 мг до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Дозу, равную 16 мг/сут, превышать нельзя. Обычно эффективная доза составляет 2–4 мг 1 раз в сутки.
ДГПЖ: начальная доза — 1 мг однократно в сутки. В зависимости от показателей уродинамики пациента и выраженности симптомов ДГПЖ, доза может быть увеличена до 2 мг, а затем до 4 мг. Максимально рекомендуемая доза — 8 мг/сут. Рекомендуемый интервал титрования дозы — 1–2 нед. Обычно эффективная доза — 2–4 мг/сут.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с нарушением функции печени, в сочетании с гепатотоксическими препаратами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (особенно в начале курса).
Условия хранения препарата Тонокардин
Список Б.: При температуре 15–25 °C.
Срок годности препарата Тонокардин
4 года.
‘