Ставудин*

1

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Ставудин*
Латинское название: Stavudine*

Химическое название.

1-(2,3-Дидезокси-бета-D-глицеропент-2-енофуранозил)тимин

Характеристика.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Растворим в воде (83 мг/мл).

Фармакология.

Подавляет репликацию вируса иммунодефицита человека. В клетках фосфорилируется до активного метаболита — ставудина трифосфата, который, конкурируя с естественным субстратом — дезокситимидинтрифосфатом, тормозит активность обратной транскриптазы и ДНК-полимеразы. В результате нарушаются процессы элонгации и подавляется синтез ДНК, ингибируется синтез вирусной и митохондриальной РНК.

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь; Cmax достигается через 1 ч. Не кумулирует. Незначительная часть связывается с белками плазмы, около половины — с форменными элементами. T1/2 составляет 1,7–3,5 ч. Более 30% выводится почками в неизмененном виде, при тяжелом нарушении их функции Т1/2 удлиняется до 8 ч. В течение суток с мочой выводится 40%. Для ставудина трифосфата T1/2 в клетках составляет 3,5 ч, при этом 2% трансформируется в тимин, 7% — в полярные метаболиты (неидентифицированные).

Показания.

ВИЧ-инфекция, в т.ч. после терапии зидовудином.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени.

Побочные действия.

Периферические неврологические расстройства: (снижение чувствительности конечностей, покалывание, миалгия), головная боль, бессонница, головокружение, боль в животе, обострение панкреатита, сухость во рту, анорексия, нарушения функции печени, угнетение кроветворения, тромбоцитопения и нейтропения, аллергические реакции в виде кожной сыпи, лихорадочных состояний.

Взаимодействие.

Усиливает (взаимно) токсический эффект залцитабина и эффект диданозина (in vitro). Нежелательно применение на фоне препаратов, способных вызывать периферические неврологические расстройства, вероятность развития таковых значимо возрастает.

Способ применения и дозы.

Внутрь назначают взрослым в дозах по 30–40 мг 2 раза в сутки в зависимости от массы тела. В случае токсических проявлений препарат следует временно отменить, затем принимать в меньшей дозе — по 15–20 мг 2 раза в сутки. Детям массой менее 30 кг ставудин назначают в дозе 1 мг/кг/сут, при большей массе тела используется дозировка для взрослых; используется для длительной (до 2 лет) терапии.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Назначать при беременности и кормлении грудью допустимо только по абсолютным показаниям.

Меры предосторожности.

В случае прогрессирования заболевания необходима коррекция ретровирусной терапии. С осторожностью используют при нарушениях функции печени и наличии периферических неврологических расстройств. Возникновение нейропатии требует редукции дозы. Следует контролировать уровень билирубина, активность АЛТ и АСТ в ходе лечения, особенно при сопутствующих поражениях печени и почек.