Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Праймалия битартрат*
Латинское название: Prajmalium bitartrate*
Химическое название.
(17R,21альфа)-17,21-Дигидрокси-4-пропилаймалиния тартрат
Характеристика.
Производное аймалина — алкалоида, выделенного из корней раувольфии (Rauvolfia serpentina; Apocynaceae). Кристаллический порошок без запаха от белого до желтоватого цвета, практически нерастворимый в воде и свободно — в спирте.
Фармакология.
Относится к антиаритмикам IA класса. Блокирует натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период во всех отделах сердца. Уменьшает возбудимость и сократимость миокарда, замедляет AV и внутрижелудочковую проводимость, подавляет автоматизм. Проявляет местноанестезирующие и холиноблокирующие свойства.
После приема внутрь в системный кровоток поступает 86%; подвергается кишечно-печеночной циркуляции. Cmax достигается через 1 ч. T1/2 составляет 5–6 ч после однократного приема и увеличивается до 8–9 ч — при многократном. С мочой выводится 1/3 дозы, с желчью — 2/3.
Показания.
Желудочковая экстрасистолия, в т.ч. в острой фазе инфаркта миокарда и постинфарктном периоде, наджелудочковая экстрасистолия, парасистолия, пароксизмальные наджелудочковые тахикардии, в т.ч. при WPW-синдроме (лечение и профилактика), вызванные гликозидной интоксикацией (при отсутствии брадикардии и AV блокады); профилактика аритмий при инвазивных методах обследования и электроимпульсной терапии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, AV блокада I-III степени, внутрипредсердная и внутрижелудочковая блокада, выраженная синусовая брадикардия, синдром слабости синусного узла, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, беременность.
Побочные действия.
Тошнота, отсутствие аппетита, запор, внутрипеченочный холестаз, головная боль, нарушение зрения (диплопия, пелена перед глазами); при высоких дозах — судороги, респираторный дистресс, сердечный блок, аритмии, ослабление силы сердечных сокращений, кома, смерть.
Взаимодействие.
Хинидин уменьшает скорость элиминации и в 2 раза увеличивает плазменную концентрацию.
Способ применения и дозы.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, по 20 мг 3–4 раза в сутки в течение 3 дней; при поддерживающей терапии — 20–40 мг ежедневно (10 мг 2–4 раза в сутки); для профилактики — по 20 мг утром и вечером. Амбулаторным больным не рекомендуется превышать суточную дозу 100 мг, стационарным больным — 120 мг.
Передозировка.
Симптомы: брадиаритмия с резким понижением АД, потеря сознания, расширение зрачков, цианоз, в тяжелых случаях — остановка дыхания и сердца.
Лечение: промывание желудка, гемосорбция, форсированный диурез, инфузия дофамина (2,8–6,0 мкг/кг/мин), чреспищеводная электрокардиостимуляция, при необходимости — коррекция водно-электролитного баланса, ИВЛ и дефибрилляция.
Меры предосторожности.
У пациентов с исходными симптомами хронической сердечной недостаточности может потребоваться назначение сердечных гликозидов как до, так и во время лечения. При появлении выраженной брадикардии или увеличении интервалов PQ и/или QRS необходимо снизить дозу. Если на 2–4-й неделе курса повышается температура тела, появляются зуд, желтушное окрашивание склер, потемнение мочи и светлый кал — прием следует немедленно прекратить (повышение температуры тела обычно происходит за несколько дней до проявления остальных симптомов). С осторожностью назначают больным с недостаточностью печени и почек, анемией или/и гиперкалиемией, а также в случае предшествующего медикаментозного урежения ЧСС и замедление AV проводимости.
‘
