Орципреналин*

2

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Орципреналин*
Латинское название: Orciprenaline*

Химическое название.

5-[1-Гидрокси-2-[(1-метилэтил)амино]этил]-1,3-бензолдиол (в виде сульфата или резината); рацемическая смесь двух оптически активных изомеров

Характеристика.

Белый кристаллический порошок.

Фармакология.

Взаимодействует (преимущественно) с бета2-адренорецепторами гладкой мускулатуры бронхов, активирует аденилатциклазу, увеличивающую количество цАМФ, что приводит к снижению концентрации внутриклеточного кальция и бронходилатации. Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток, улучшает мукоцилиарный клиренс; вызывает тахикардию и повышает потребность миокарда в кислороде, улучшает AV проводимость, расширяет периферические сосуды и снижает АД. Обладает токолитическими свойствами (активирует бета2-адренорецепторы в гладких мышцах матки). В зависимости от пути введения всасывается от 3% (ингаляционный) до 10% (энтеральный). Метаболизируется в печени. Выводится с фекалиями.

Показания.

Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, брадиаритмии, AV блокада, угроза преждевременных родов.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, астматический статус, ИБС, тахиаритмия, порок сердца, тиреотоксикоз, глаукома.

Побочные действия.

Тахикардия, тремор рук, мышечная слабость, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.

Взаимодействие.

Усиливает эффект антидепрессантов; при совместном использовании с бета-адреноблокаторами возможны явления идиосинкразии.

Способ применения и дозы.

В/в 0,5–1 мг (1–2 мл 0,05% раствора) медленно, в течение 3 мин, или внутрь 10–20 мг 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 1 ч и длится 4–6 ч), или в ингаляциях 0,75–1,5 мг (1–2 вдоха) 3–4 раза в сутки (эффект наступает через 15 мин, достигает максимума через 1 ч и длится 4–5 ч).