Фталил- сульфапиридазин

4

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Фталилсульфапиридазин
Латинское название: Phthalylsulfapyridazine

Химическое название.

2-[[[4-[[(6-Метокси-3-пиридазинил)амино]сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота

Фармакология.

При введении внутрь в тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и освобождением сульфапиридазина. Последний конкурирует с парааминобензоатом за рецепторы, участвующие в синтезе фолата в микробной клетке. Останавливается образование пуринов и пиримидинов и прекращается рост и развитие микроорганизма. В системный кровоток абсорбируется только сульфапиридазин. После резорбции повторяет судьбу других сульфаниламидов — ацетилируется или окисляется в печени, выделяется (ацетилпроизводные, гликурониды, сульфаты, неизмененный сульфапиридазин) с мочой. Т1/2 — 18–24 ч. Невсосавшаяся часть (фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин) экскретируется кишечником.

В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.

Показания.

Дизентерия, энтероколит, колит.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).

Побочные действия.

Диспептические явления, кожная сыпь.

Способ применения и дозы.

Внутрь. Взрослым в первые сутки назначают по 1 г 1–2 раза, в последующие дни — по 0,5 г каждые 12 ч; при тяжелых формах дизентерии в первый день — по 1 г 3 раза, затем — 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Курс продолжается 5–7 дней, при необходимости его повторяют через 4–5 дней.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ