Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Фталилсульфапиридазин
Латинское название: Phthalylsulfapyridazine
Химическое название.
2-[[[4-[[(6-Метокси-3-пиридазинил)амино]сульфонил]фенил]амино]карбонил]бензойная кислота
Фармакология.
При введении внутрь в тонком кишечнике медленно гидролизуется с отщеплением фталевой кислоты и освобождением сульфапиридазина. Последний конкурирует с парааминобензоатом за рецепторы, участвующие в синтезе фолата в микробной клетке. Останавливается образование пуринов и пиримидинов и прекращается рост и развитие микроорганизма. В системный кровоток абсорбируется только сульфапиридазин. После резорбции повторяет судьбу других сульфаниламидов — ацетилируется или окисляется в печени, выделяется (ацетилпроизводные, гликурониды, сульфаты, неизмененный сульфапиридазин) с мочой. Т1/2 — 18–24 ч. Невсосавшаяся часть (фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин) экскретируется кишечником.
В связи с медленным отщеплением сульфапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации в кишечнике эффективен при лечении кишечных инфекций. В крови больных, принимающих фталилсульфапиридазин, сульфапиридазин накапливается в терапевтической (антибактериальной) концентрации, что важно при тяжелых формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма.
Показания.
Дизентерия, энтероколит, колит.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим сульфаниламидам).
Побочные действия.
Диспептические явления, кожная сыпь.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Взрослым в первые сутки назначают по 1 г 1–2 раза, в последующие дни — по 0,5 г каждые 12 ч; при тяжелых формах дизентерии в первый день — по 1 г 3 раза, затем — 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Курс продолжается 5–7 дней, при необходимости его повторяют через 4–5 дней.
‘
