Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Пиритрамид*
Латинское название: Piritramide*
Химическое название.
1\’-(3-Циано-3,3-дифенилпропил)-[1,4\’-бипиперидин]-4\’-карбоксамид
Фармакология.
Активирует мю-опиатные рецепторы в спинном мозге и в ноцицептивных центрах таламуса и коре головного мозга. Повышает порог болевой чувствительности и улучшает переносимость боли. Действует быстро: анальгезия наступает через 1–2 мин после в/в введения и спустя 15–20 мин — при п/к или в/м аппликации, сохраняется 4–6 ч. После однократного в/м введения Cmax достигается через 15 мин, биотрансформируется в печени и выводится из организма с T1/2 — 4–10 ч. Применение совместно с др. нейротропными средствами — транквилизаторами, дипразином (пипольфеном) и др. позволяет получить сбалансированную анальгезию (атаральгезию), в т.ч. для обезболивания родов. Сочетание с нейролептиками — дроперидолом (внутрь, по 1,25 мг 2 раза в день) или галоперидолом (внутрь, по 0,5–1 мг в день) — также усиливает анальгезирующий эффект, устраняет тошноту и рвоту, оказывает положительное влияние на психическое состояние больного.
Показания.
Интенсивный болевой синдром, в т.ч. после оперативных вмешательств и при злокачественных опухолях.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, сильное истощение, коматозное состояние, угнетение дыхания, внутричерепная гипертензия, старческий возраст.
Побочные действия.
Физическая и психическая зависимость, толерантность, абстиненция (нарушение координации, тремор, тревога, повышение АД), седация, сонливость, тошнота, рвота, диарея или запор, угнетение дыхания, гипотония, брадикардия, острая порфирия, усиление тонуса сфинктеров желчевыводящих путей, протоков поджелудочной железы, мочевого пузыря, зуд, высыпания.
Взаимодействие.
Несовместим с ингибиторами МАО (может развиться пароксизмальная стимуляция ЦНС и артериальная гипертензия). Барбитураты, бензодиазепины, производные фенотиазина, газообразные галогенизированные общие анестетики и снотворные средства потенцируют угнетение дыхания.
Способ применения и дозы.
В/м, п/к, взрослым 7,5–15 мг или 1–2 мл 0,75% раствора; при необходимости — повторно, через 2–3 ч, в меньшей дозе.
В/в, медленно (для достижения быстрого эффекта): взрослым — 15–20 мг, детям — 0,05–0,1 мг/кг. Указанные дозы являются поддерживающими и в случае очень сильных болей (например, при злокачественных опухолях) допускается их повышение и введение каждые 6–8 ч.
Передозировка.
Симптомы: миоз, угнетение и остановка дыхания, гипотония, тахикардия, головокружение, нарушение сознания, кома.
Лечение: введение антагонистов — налоксона (повторно, в низких дозах — у взрослых 0,4 мг каждые 2–3 мин при необходимости); интенсивная терапия, включая интубацию, ИВЛ, гипертермию, поддержание ОЦК; атонию кишечника корригируют ингибиторами холинэстеразы или парасимпатомиметическими средствами.
Меры предосторожности.
С осторожностью назначают при беременности и грудном кормлении, гипотиреозе, недостаточности функций дыхания, почек, печени и коры надпочечников, гипертрофии предстательной железы, при пожилом возрасте и шоковых состояниях, комбинации с ингибиторами ЦНС. Ингибиторы МАО следует отменить за 10 и более дней до начала лечения. Во время амбулаторного лечения не рекомендуется вождение автомобиля или работа с потенциально опасными механизмами.
‘
