Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Золмитриптан*
Латинское название: Zolmitriptan*
Химическое название.
(4S)-4-[[3-[2-(Диметиламино)этил]-1H-индол-5-ил]метил]-2-оксазолидинон
Характеристика.
Белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде. Молекулярная масса 287,36.
Фармакология.
Селективно возбуждает 5-HT1B/1D серотониновые рецепторы, обладает умеренным сродством к 5-HT1А рецепторам. Вызывает вазоконстрикцию, угнетает высвобождение нейропептидов (вазоактивного интестинального пептида, субстанции P и др.).
Хорошо всасывается из ЖКТ, Cmax достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет чуть более 40% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы около 25%. Т1/2 — 2,5–3 ч. В печени подвергается интенсивной биотрансформации с образованием N-десметил-производного (в 2–6 раз более активного, чем исходное вещество) и ряда неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% — с фекалиями в неизмененном виде.
Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Помимо купирования приступа боли, ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. Действие начинается через 15–20 мин и достигает максимума в течение 1 ч. Больший эффект наблюдается при приеме на высоте приступа. Высокоэффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за др. приступов мигрени продолжительностью 2–5 сут). Устраняет менструальную мигрень. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.
Показания.
Мигрень (купирование приступа).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, тяжелая артериальная гипертензия, ИБС, WPW-синдром с нарушениями ритма сердца, тяжелые нарушения функции печени, детский и старческий (после 65 лет) возраст.
Побочные действия.
Тошнота, сухость во рту, головокружение, сонливость, ощущение тепла, астения, чувство тяжести и сдавления в горле, шее, конечностях и груди, транзиторное повышение АД, миалгия, мышечная слабость, парестезия.
Взаимодействие.
Моклобемид повышает содержание в тканях. Допустимо сочетание с другими противомигренозными средствами (эрготамин, дигидроэрготамин, парацетамол и др.).
Способ применения и дозы.
Внутрь, 2,5 мг. При отсутствии эффекта или рецидивировании боли повторно через 2 ч. Максимальная однократная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 15 мг.
Передозировка.
Симптомы: седативный эффект.
Лечение: симптоматическая терапия, в т.ч. обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
До начала лечения необходимо детальное неврологическое обследование для исключения органической патологии ЦНС, а также оценка состояния сердечно-сосудистой системы. Не рекомендуется прием одновременно с др. препаратами из группы агонистов 5-HT1D рецепторов и использование для профилактики приступов мигрени. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
‘
