Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сульфален*
Латинское название: Sulfalene*
Химическое название.
4-Амино-N-(3-метоксипиразинил)бензолсульфонамид
Характеристика.
Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне, легко растворим в растворах щелочей и разведенной соляной кислоте, трудно растворим в метаноле.
Фармакология.
Блокирует утилизацию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (близкие по химическому строению к парааминобензойной кислоте сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо нее). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydophila (Chlamydia) trachomatis, Plasmodium spp. После приема внутрь быстро всасывается, Tmax в крови — 4–6 ч. В меньшей степени, чем другие сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия, связывается белками плазмы, что обеспечивает его высокую концентрацию в крови в свободной активной форме. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В высоких концентрациях обнаруживается в желчи. Длительно циркулирует в крови. T1/2 составляет в среднем 65 ч. 60% введенной дозы выводится в течение 9 дней. Медленное выведение из организма обусловлено интенсивной реабсорбцией в почечных канальцах.
Показания.
Инфекции (вызванные чувствительными к сульфаниламидам микроорганизмами) органов дыхания — в т.ч. бронхит, пневмония, желчевыводящих путей — в т.ч. холецистит, мочевыводящих путей — в т.ч. пиелит, цистит, уретрит, гнойные инфекции различной локализации — в т.ч. раневая инфекция, абсцессы, мастит, остеомиелит; отит, синусит; малярия (в комбинации с противомалярийными препаратами, особенно при формах, устойчивых к монотерапии), токсоплазмоз.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, угнетение костномозгового кроветворения, почечная недостаточность, азотемия, порфирия, беременность.
Побочные действия.
Тошнота, рвота, аллергические реакции, головная боль, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия.
Способ применения и дозы.
Внутрь, за 30 мин до еды, ежедневно или 1 раз в 7–8 дней. Ежедневно назначают преимущественно при острых и быстропротекающих инфекциях (в 1 день взрослым — 1 г, затем — по 0,2 г/сут); 1 раз в 7–10 дней (в разовой дозе — 2 г) при хронических, длительно текущих инфекциях и для длительной профилактики. В/в или в/м — по 5–10 мл 10% раствора 1 раз в 1-й день, в последующие дни — по 2 мл раствора 1 раз в сутки.
Меры предосторожности.
У больных с нарушением выделительной функции почек лечение проводят под контролем анализов мочи и крови.
‘
