Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Окспренолол*
Латинское название: Oxprenolol*
Химическое название.
1-[(1-Метилэтил)амино]-3-[2-(2-пропенилокси)фенокси]-2-пропанол ( и в виде гидрохлорида)
Фармакология.
Блокирует бета1– и бета2-адренорецепторы, обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Снижает чувствительность тканей к катехоламинам и центральную симпатическую импульсацию на периферию, подавляет секрецию ренина. Уменьшает ЧСС, скорость спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма, сАД и сердечный выброс. Незначительно угнетает сократимость миокарда, снижает потребность в кислороде (в т.ч. при физической нагрузке). Блокада бета-адренорецепторов продолжается в течение 12 ч.
Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (90%). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень, поэтому биодоступность составляет 24–60%. Объем распределения — 1,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови — около 80%, T1/2 — 1–2 ч. Метаболизируется в печени и экскретируется с желчью (95%), незначительная часть (5%) выводится с мочой в неизмененном виде. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. ГЭБ, плацентарный), накапливается в тканях. Концентрация в крови плода составляет 40%, в грудном молоке — 30% от уровня в крови матери.
Показания.
Артериальная гипертензия, вторичная профилактика приступов стенокардии напряжения, экстрасистолическая аритмия (наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия), гипертрофическая кардиомиопатия, пролапс митрального клапана, инфаркт миокарда (при клинически стабильном состоянии больного), вегетососудистая дистония с гипертоническим течением, гиперкинетический кардиальный синдром при анемии, тиреотоксикозе и феохромоцитоме, тремор (эссенциальный), тревога (симптоматическое лечение).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, AV блокада II–III степени, синоаурикулярная блокада, синдром слабости синусного узла, гипотензия (сАД ниже 100 мм рт. ст.), выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), кардиогенный шок, систолическая сердечная недостаточность III–IV функционального класса (по NYHA), бронхиальная астма, сахарный диабет, кетоацидоз, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению.
Хронические обструктивные заболевания легких, стенокардия Принцметала, склонность к брадикардии, AV блокада I степени, нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, дисфункции печени, почек.
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, расстройство сна, раздражительность, эмоциональная лабильность, периферическая нейропатия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, неприятные ощущения в животе, тошнота, рвота, понос или запор.
Со стороны респираторной системы: одышка, бронхоспастические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ощущение сердцебиения, симптоматическая брадикардия, сердечная недостаточность, AV блокада, гипотензия, обострение перемежающейся хромоты, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, судороги.
Прочие: аллергические реакции, синдром отмены, гипер- или гипогликемия, снижение либидо, импотенция.
Взаимодействие.
Антагонисты кальция усиливают блокаду бета-адренорецепторов, НПВС — ослабляют. Повышает вазопрессорный эффект адреналина, антиаритмический — хинидина и амиодарона (возможны чрезмерная брадикардия, снижение AV проводимости). Некалийсберегающие диуретики ослабляют антиаритмический эффект. Сердечные гликозиды могут потенцировать брадиаритмию и нарушение проводимости сердца. Увеличивает уровень лидокаина в плазме. На фоне празозина возрастает риск развития ортостатической гипотензии, этилового спирта — ортостатического коллапса; резерпина или клонидина (клофелина) — брадикардии и сердечной недостаточности. Средства для внутривенного наркоза повышают отрицательное инотропное, гипотензивное и бронхоспастическое действие. м-Холиноблокаторы устраняют парасимпатическое влияние окспренолола.
Способ применения и дозы.
Внутрь; при стенокардии напряжения по 20 мг 3 раза в сутки (до 80 мг 2 раза в сутки); максимальная суточная доза — 160 мг; при артериальной гипертензии — 80–100 мг в 2 приема, средняя суточная доза при монотерапии у больных с легкой и умеренной формой — 260 мг в 2–3 приема.
Передозировка.
Симптомы: головокружение, брадикардия, аритмия, гипотензия, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги, в тяжелых случаях — коллапс.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, введение атропина, бета-адреномиметиков (изопреналин), седативных (диазепам, лоразепам) и кардиотонических (добутамин, допамин, эпинефрин, норэпинефрин) препаратов; при необходимости введение глюкагона и др. симптоматических средств.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
После длительного приема следует отменять постепенно, в течение 1–2 нед (переход на др. бета-адреноблокатор возможен сразу). У пациентов с сахарным диабетом, получающих соответствующее лечение, повышает вероятность развития гипогликемии. Может маскировать клинические проявления гипертиреоза (тахикардия). При феохромоцитоме назначение возможно только в сочетании с альфа-адреноблокаторами. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью назначать водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Особые указания.
Возможно изменение показателей при проведении лабораторных исследований.
‘
