Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Индобуфен*
Латинское название: Indobufen*
Химическое название.
(±)-4-(1,3-Дигидро-1-оксо-2H-изоиндол-2-ил)-альфа-этилбензолуксусная кислота
Фармакология.
Эффекты обусловлены блокадой циклооксигеназы и тромбоксансинтетазы, что приводит к уменьшению концентрации тромбоксана А-2 — мощного индуктора агрегации тромбоцитов и относительному увеличению на этом фоне концентрации ПГI2 (простациклина); последний, активируя аденилатциклазу в тромбоцитах, снижает содержание интрацеллюлярного кальция и подавляет способность тромбоцитов к адгезии и агрегации. Механизмы других видов активности сходны с таковыми НПВС: понижение концентрации ПГ в очаге воспаления, угнетение экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, снижение концентрации эндогенных алгогенов и уменьшение чувствительности к ним болевых рецепторов. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax в крови достигается через 2 ч. С белками плазмы связывается до 99%. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 составляет 8 ч. 75% экскретируется почками как в виде метаболитов, так и в активной форме. Действует после однократного введения в течение 12 ч.
Показания.
Профилактика тромбозов (ИБС, цереброваскулярная недостаточность, атеросклероз периферических и церебральных сосудов, тромбофлебит, тромбоз глубоких вен, ангиопатии на фоне сахарного диабета, нарушения липидного обмена, гемодиализ).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, аллергические реакции в анамнезе, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, повышенная кровоточивость, гемофилия, бронхиальная астма, эмфизема легких, сердечная недостаточность, серьезные нарушения функций печени и почек.
Ограничения к применению.
Беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают грудное вскармливание), детский возраст.
Побочные действия.
Гастропатия (диспептические явления, эрозии и язвы ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения), бронхоспазм, отеки, повышенная кровоточивость десен, геморроидальных узлов, варикозно расширенных вен пищевода, мочевыводящих путей, нарушение функций печени и почек, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты антикоагулянтов и фибринолитиков. Антациды и колестирамин снижают всасывание.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Для взрослых: 200–400 мг в сутки в 2 приема после еды; для длительного применения — 200 мг/сут. У пожилых больных дозы снижают в 2 раза. Перед сеансом гемодиализа доза подбирается индивидуально. При хронической почечной недостаточности дозу уменьшают в зависимости от клиренса креатинина.
Меры предосторожности.
С осторожностью применяют при заболеваниях ЖКТ в анамнезе, сахарном диабете (чаще исследовать кровь на сахар), при одновременном применении других антиагрегантов или НПВС.
‘
