Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гистамин
Латинское название: Histamine
Химическое название.
1H-Имидазол-4-этанамин (в виде дигидрохлорида или фосфата)
Характеристика.
Бесцветные (белые) гигроскопичные кристаллы, или порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, спирте, практически нерастворим в хлороформе и эфире. Фоточувствителен. 5%-й водный раствор имеет pH 2,85–3,60.
Фармакология.
Является естественным лигандом гистаминовых H1-, H2– и H3-рецепторов. Вызывает усиление секреции желудочного сока, спазм гладких мышц, понижение АД, расширение и застой крови в капиллярах, увеличение проницаемости их стенок, отек окружающих тканей и нарушение микроциркуляции. Возбуждение периферических H1-рецепторов приводит к спастическому сокращению бронхов, мускулатуры кишечника и др., H2-рецепторов — способствует повышению секреции желудочных желез, снижению тонуса мышц матки, кишечника, сосудов, центральных H3-рецепторов — изменению медиации в ЦНС. Легко всасывается после приема внутрь. Быстро переходит в ткани и органы; основным депо являются тучные клетки (лаброциты). Интенсивно метаболизируется в печени путем метилирования (гистамин-N-метилтрансфераза) по азоту кольца с образованием N-метилгистамина и окисления с превращением в N-метилимидазоуксусную кислоту и ее рибозид. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Ахлоргидрия в ответ на введение гистамина может указывать на наличие пернициозной анемии, атрофического гастрита, аденоматозных полипов или рака желудка; индуцированная гиперсекреция желудка наблюдается при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или синдроме Золлингера — Эллисона.
Показания.
Полиартриты, суставной и мышечный ревматизм, аллергические заболевания, мигрень, боль, вызванная поражением периферических нервов. Диагностика гиперсекреторных состояний желудка.
Противопоказания.
Тяжелые заболевания сердца, выраженные гипертензия, гипотензия или сосудистая дистония, феохромоцитома, заболевания дыхательных путей, особенно бронхов, в т.ч. в анамнезе, некомпенсированные нарушения функции почек, беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
Побочные действия.
Головная боль (непрерывная или сильная), гипертензия, гипотензия (головокружение или обморок), нервозность, тахикардия, прилив крови или покраснение лица, судороги, затрудненное дыхание, бронхоспазм. При высоких дозах: цианоз, нечеткость зрения, одышка, неприятные ощущения или боль в грудной клетке, резкое снижение АД, выраженная диарея, сильная тошнота и рвота, спазмы в животе или области желудка, нарушения ЖКТ, сходные с симптомами язвенной болезни вследствие повышенной секреции кислоты, металлический привкус, отечность или покраснение в месте инъекции при п/к введении (тройной ответ — эритема + волдырь + воспалительная гиперемия).
Способ применения и дозы.
В/к, п/к и в/м по 0,1–0,5 мл 0,1% раствора.
Передозировка.
Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и (при необходимости) применение ИВЛ и кислорода, наложение временного жгута вблизи места инъекции для замедления всасывания в кровь, введение антигистаминных средств, 0,3–0,5 мг эпинефрина гидрохлорида в растворе для инъекций (1:1000) п/к для лечения гипотензии, при необходимости до 2 раз, повторно каждые 20 мин.
‘
