Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Гликвидон*
Латинское название: Gliquidone*
Химическое название.
N-[(Циклогексиламино)карбонил]-4-[2-(3,4-дигидро-7-метокси-4,4-диметил- 1,3-диоксо-2(1H)-изохинолинил)этил]бензолсульфонамид
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, плохо — в спирте.
Фармакология.
Стимулирует бета-клетки панкреатических островков, способствует мобилизации и высвобождению инсулина, понижает уровень глюкагона в крови, увеличивает количество рецепторов к инсулину в тканях-мишенях. Гипогликемическое действие проявляется через 60–90 мин, достигает максимума через 2–3 ч и продолжается 8 ч.
Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 2–3 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 1,5 ч. Выводится в основном кишечником (с желчью и фекалиями), и в небольшом количестве (5%), — почками.
Показания.
Сахарный диабет типа 2 у больных среднего и пожилого возраста при невозможности компенсации гликемии только диетой.
Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к сульфанил- и др. сульфонамидам); прекоматозное и коматозное состояния; диабет, осложненный ацидозом и кетоацидозом; сахарный диабет типа 1; беременность и кормление грудью.
Побочные действия.
Со стороны обмена веществ: редко — гипогликемия.
Со стороны органов ЖКТ: редко — потеря аппетита, тошнота, рвота, диспепсия.
Прочие: редко — головная боль, кожные аллергические реакции (дерматит), зуд, лейкопения, тромбоцитопения.
Взаимодействие.
Эффект усиливают бутадион, хлорамфеникол, тетрациклины, производные кумарина, циклофосфамид, сульфаниламиды, ингибиторы МАО, тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, салицилаты, алкоголь, ослабляют — пероральные контрацептивы, хлорпромазин, симпатомиметики, кортикостероиды, гормоны щитовидной железы, препараты, содержащие никотиновую кислоту. Совместим с бигуанидами.
Способ применения и дозы.
Внутрь, перед едой, в начальной дозе 15 мг однократно (утром); затем постепенно увеличивают дозу (не более 120 мг/сут) и кратность приема (при необходимости до 3 раз).
Передозировка.
Симптомы: гипогликемия.
Лечение: прием внутрь сахара (лучше глюкозы), при необходимости — в/в или в/в капельное введение раствора глюкозы.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Меры предосторожности.
Во время лечения обязателен контроль содержания глюкозы в крови и моче, соблюдение диеты. Пропуск приема пищи или превышение дозы могут привести к выраженному гипогликемическому эффекту. При хирургических вмешательствах, инфекциях, сопровождающихся высокой температурой тела, может возникнуть необходимость во временном переводе больного на инсулин. При тяжелой почечной недостаточности необходим постоянный врачебный контроль. Следует учитывать возможность понижения толерантности к алкоголю.
Особые указания.
При переходе с лечения другими пероральными противодиабетическими препаратами сходного действия на гликвидон его доза определяется степенью компенсации обмена.
‘
