Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Холина теофиллинат*
Латинское название: Choline theophyllinate*
Химическое название.
(2-Гидроксиэтил)триметиламмония теофиллиновая соль (1:1)
Фармакология.
Ингибирует фосфодиэстеразу, способствует накоплению в тканях цАМФ, тормозит соединение миозина с актином, снижает сократительную активность гладкой мускулатуры, в частности, расслабляет бронхи. Угнетает транспорт ионов кальция через медленные каналы клеточных мембран, блокирует аденозиновые рецепторы, обладает холинолитическим действием. После приема внутрь быстро всасывается, распределяется во внеклеточной жидкости и равномерно — во всех тканях. Терапевтическая концентрация в крови составляет 8–20 мкг/мл. Для большинства больных концентрация препарата в сыворотке крови, превышающая 20 мкг/мл, является токсичной. 55–65% связывается белками плазмы. T1/2 в среднем равен 4,5 ч. 10% принятой внутрь дозы экскретируется с мочой. Равновесная концентрация в крови устанавливается в течение 1–2 дней. У курящих пациентов Cl препарата повышен за счет стимуляции ферментов печени, участвующих в его метаболизме. Расслабляет гладкую мускулатуру (в т.ч. бронхов), оказывает стимулирующее влияние на ЦНС, усиливает сократимость миокарда и скелетных мышц, повышает диурез, желудочную секрецию. Способствует увеличению уровня протромбина и фибриногена в крови (укорачивает протромбиновое время).
Показания.
Профилактика бронхоспазма при бронхиальной астме и др. хронических обструктивных заболеваниях легких, легочная гипертензия, в т.ч. при эмфиземе легких.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ИБС.
Ограничения к применению.
Тяжелые легочные и сердечно-сосудистые заболевания.
Побочные действия.
Тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастрии, обострение эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, головная боль, нарушения сна, тахикардия, понижение АД вплоть до коллапса, лейкопения, тромбоцитопения, контактный дерматит, крапивница, кожный зуд.
Взаимодействие.
Эритромицин повышает уровень в плазме крови до токсического. Усиливает кардиальные эффекты сердечных гликозидов и диуретическое действие тиазидов, является антагонистом кумариновых антикоагулянтов, снижает урикозурическую активность пробенецида и пиразолоновых производных. Препараты, подкисляющие мочу, ослабляют, а подщелачивающие, — увеличивают действие.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, с учетом показаний и чувствительности пациента: взрослым начальная доза в среднем — 200–400 мг 4 раза в сутки; поддерживающая суточная доза — 800–1200 мг. Детям в возрасте 10–14 лет — 22 мг/кг в сутки в 4 приема, средняя поддерживающая суточная доза — 15–22 мг/кг в 4 приема.
Меры предосторожности.
Не следует назначать с др. ксантинами и симпатомиметическими аминами.
‘
