Церивастатин* натрия

Действующее вещество (международное непатентованное название)

Русское название: Церивастатин* натрия
Латинское название: Cerivastatin* sodium

Химическое название.

(3R,5S,6E)-7-[4-(4-Фторфенил)-5-(метоксиметил)-2,6-бис(1-метилэтил)-3-пиридинил]-3,5-дигидрокси-6-гептеновой кислоты натриевая соль

Фармакология.

Избирательно блокирует ГМГ-КоА редуктазу, нарушает начальные и промежуточные стадии биосинтеза холестерина, в частности, превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. В клетках печени уменьшает содержание холестерина, активирует чувствительные к ЛПНП рецепторы, увеличивает захват холестерина ЛПНП из кровотока, снижает содержание общего холестерина и холестерина ЛПНП в плазме. Эффект развивается в течение 2 нед и достигает максимума через 1 мес.

Показания.

Первичная гиперлипопротеинемия типа IIA и IIB; гиперхолестеринемия (при неэффективности диетотерапии).

Противопоказания.

Гиперчувствительность, нарушения функции печени, стойкое повышение активности трансаминаз в крови неясной этиологии, невозможность осуществления надежной контрацепции у женщин детородного возраста, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Побочные действия.

Гриппоподобный синдром, головная боль, ринит, синусит, кашель, боль в суставах, спине, животе, мышцах, нарушения сна.

Взаимодействие.

Всасывание понижают колестирамин и др. ионообменные смолы. Повышают риск развития миопатии производные фиброевой и никотиновой кислот, циклоспорин.

Способ применения и дозы.

Внутрь, 1 раз в сутки вечером или перед сном, независимо от приема пищи. Начальная доза — 0,2–0,4 мг/сут. Максимальная доза — 0,8 мг/сут.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — X.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Меры предосторожности.

Перед началом терапии необходимо исключить вторичный характер гиперхолестеринемии, провести печеночные функциональные пробы (периодически повторять во время лечения). С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, нарушениях функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин), состояниях, предрасполагающих к развитию почечной недостаточности (обусловленной рабдомиолизом), людям, в значительных количествах употребляющим алкоголь. При повышении в крови уровней АСТ и АЛТ более чем в три раза, а креатинфосфокиназы в 10 и более раз, подозрении на миопатию лечение прекращают. Появление мышечной слабости и боли в мышцах, в сочетании с общим недомоганием и лихорадкой требует немедленного обращения к врачу. В процессе лечения следует соблюдать гипохолестеринемическую диету.