Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Бендамустин*
Латинское название: Bendamustine*
Химическое название.
5-[бис-(2-Хлорэтил)амино]-1\’-метил-1Н-бензимидазол-2-бутановая кислота (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Фармакология.
Механизм действия связан с переносом во время деления клетки алкильной группы в ДНК (положение 7-гуанина). Это приводит или к разрыву молекулы ДНК, или к связыванию двух цепей молекул. В результате нарушается жизнедеятельность клеток и процессы митоза. К препарату чувствительны клетки с гиперплазированными ядрами: опухолевые, лимфоидные и клетки костного мозга. После введения подвергается преобразованию в печени в активное алкилирующее соединение под воздействием оксидазной ферментной системы. В плазме крови с белками связывается незначительное количество. Т1/2 составляет 3–12 ч. Частично подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.
Показания.
Генерализованная злокачественная лимфома, множественная миелома.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, гипопластическая анемия, опоясывающий лишай, генерализованные инфекции, нарушения функций печени, почек и сердечно-сосудистой системы, терминальная фаза заболевания, кахексия, беременность.
Ограничения к применению.
Кормление грудью (на время лечения необходимо прекратить).
Побочные действия.
Аменорея, гипо- и азооспермия, лейкопения, суперинфекция, миоперикардит, геморрагический цистит, гиперурикемия, нефропатия, пневмофиброз, анемия, тромбоцитопения, геморрагический колит, холестатический гепатит, гипергликемия, алопеция, аллергические реакции; покраснение и болезненность в месте введения.
Взаимодействие.
Усиливает влияние на костный мозг др. противоопухолевых средств, цитостатиков, иммуносупрессоров. Снижает эффективность противоподагрических препаратов.
Способ применения и дозы.
В/в, вводится в виде 0,25% раствора по разработанным схемам.
‘
