Пути введения лекарственного средства, его всасывание, распределение и выведение

2

При назначении лекарства необходимо обеспечить его поступление в организм таким образом, чтобы оно могло попасть в кровоток, переместиться к определенному участку и оказать соответствующее действие. Лекарственное средство выводится из организма с мочой в неизмененной форме или после его превращения в другое вещество.

Путь введения

Лекарства попадают в организм разными путями. Их можно принимать внутрь (перорально) или вводить с помощью инъекций (парентерально) в вену, мышцу и под кожу. Кроме того, их можно применять следующими способами: рассасывать под языком (сублингвально), вводить в прямую кишку (ректально), распылять и закапывать в нос (назально) или рот (ингаляционно), закапывать в глаза, а также прикладывать к коже (трансдермально) для оказания местного или общего эффекта. Каждый путь введения имеет определенные цели, преимущества и недостатки.

Прием внутрь

Прием лекарств внутрь (перорально) — самый распространенный путь введения, так как в большинстве случаев он наиболее безопасен и удобен. Однако у него есть свои ограничения. Терапевтический эффект лекарства, принятого перорально, зависит от многих факторов, включая прием других лекарств и пищи. Некоторые средства нужно принимать натощак, другие — после еды. Кроме того, есть препараты, которые вообще не могут быть назначены для приема внутрь.

Лекарства, принимаемые перорально, всасываются из желудочно-кишечного тракта. Всасывание начинается во рту и желудке, но в основном происходит в тонкой кишке. Чтобы попасть в общее кровеносное русло, лекарственное средство должно пройти сначала через кишечную стенку, а затем по сосудам печени. Клетки кишечной стенки и печени химически изменяют (метаболизируют) многие препараты, попадающие в кровь, и уменьшают их концентрацию. В противоположность этому лекарства, вводимые внутривенно, попадают в кровеносное русло, минуя кишечную стенку и печень, поэтому такое введение сопровождается более быстрой и воспроизводимой реакцией.

Некоторые применяемые внутрь лекарства, например аспирин и большинство других нестероидных противовоспалительных средств, раздражают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта вплоть до развития язв. Другие лекарства плохо всасываются в кишечнике или разрушаются кислой средой и пищеварительными ферментами желудка. Несмотря на эти ограничения, пероральный путь введения лекарств используют намного чаще, чем другие пути введения, которые, как правило, предназначены для следующих ситуаций: больной не может принимать препараты внутрь, лекарственное средство должно попасть в организм быстро и в определенной дозе, а также оно плохо или непредсказуемо всасывается.

Инъекции

Инъекционный путь (парентеральное введение) включает подкожный, внутримышечный и внутривенный способы введения лекарств. При подкожных инъекциях иглу вводят под кожу, и лекарственное средство поступает в капилляры, а затем уносится кровотоком.  Подкожное введение используют для многих белковых препаратов, например инсулина, который при приеме внутрь переваривается в желудочно-кишечном тракте. Лекарства для таких инъекций могут представлять собой суспензии или относительно нерастворимые комплексы: это необходимо, чтобы замедлить их поступление в кровь (от нескольких часов до нескольких суток и дольше) и уменьшить частоту введения.

Внутримышечные инъекции предпочтительнее подкожных, если надо ввести большой объем лекарственного средства. Поскольку мышцы расположены глубже, чем кожа, для таких инъекций используют более длинную иглу.

При внутривенных инъекциях иглу вводят непосредственно в вену. Это труднее выполнить технически по сравнению с другими парентеральными способами введения, особенно у людей, страдающих ожирением. Внутривенный путь введения в виде однократной инъекции или непрерывного капельного (струйного) вливания является самым лучшим способом доставить лекарство по назначению быстро и в точной дозе.

Сублингвальное введение

Некоторые лекарства кладут под язык, рассасывают, и в результате они попадают непосредственно в мелкие кровеносные сосуды, находящиеся на нижней поверхности языка. Этот путь введения (сублингвальный) особенно хорош для нитроглицерина, используемого при стенокардии, потому что препарат немедленно поступает в общий кровоток, минуя кишечную стенку и печень. Однако большинство лекарств нельзя принимать таким способом, потому что их всасывание будет неполным.

Ректальное введение

Многие лекарства, принимаемые внутрь, можно назначать также в форме ректальной свечи. В ней лекарственное средство смешано с легкоплавким веществом, которое растворяется после введения в прямую кишку. Тонкая слизистая оболочка прямой кишки хорошо снабжается кровью, поэтому препарат всасывается быстро. Свечи используют в тех случаях, когда больной не может принимать лекарство внутрь из-за тошноты, неспособности глотать или если ему нельзя есть, например после операции. Некоторые лекарственные средства, назначенные в форме свечей, оказывают раздражающее действие, поэтому для них приходится использовать парентеральный путь введения (инъекции).

Трансдермальное введение

Существуют препараты, которые можно вводить в организм с помощью пластыря, прикладываемого к коже. Такие лекарства, иногда смешанные с химическими веществами, облегчающими проникновение через кожу, попадают в кровоток без инъекции. Трансдермальный путь введения позволяет лекарственному средству поступать в организм медленно и непрерывно в течение многих часов, дней и даже недель. Однако у некоторых людей на коже в месте контакта с пластырем появляется раздражение. Кроме того, при таком введении лекарство может поступать через кожу недостаточно быстро. Трансдермально вводят только препараты, назначаемые в относительно небольших суточных дозах, например нитроглицерин (от стенокардии), скополамин (от морской болезни), никотин (для отвыкания от курения) и фентанил (для облегчения боли).

Ингаляция

Некоторые лекарства, например газы, применяемые для общего наркоза, и средства от бронхиальной астмы в виде аэрозоля, можно вводить в организм ингаляционным путем (вдыханием). Они попадают в легкие и оттуда поступают в кровоток. Так принимают относительно немногие препараты. Для введения лекарств, которые действуют непосредственно на дыхательные пути, несущие воздух к легким, используют специальные контейнеры для дозированной ингаляции. Тем не менее дозу лекарства, попадающего в кровоток через легкие, трудно контролировать, поэтому ингаляцию редко используют для введения лекарств, действующих на другие ткани или органы.