Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Эстрон*
Латинское название: Estrone*
Химическое название.
3-Гидроксиэстра-1,3,5(10)триен-17-он
Характеристика.
Мелкие кристаллы белого цвета или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, растворим в спирте, эфире, ацетоне, диоксане, маслах растительного происхождения.
Фармакология.
Регулирует нормальное развитие женской репродуктивной системы и менструальный цикл. Взаимодействует с цитоплазматическими рецепторами в половых органах, молочных железах, гипоталамусе и гипофизе. Вызывает пролиферацию эндометрия, стимулирует развитие матки, фаллопиевых труб, вторичных женских половых признаков, уменьшает климактерические расстройства, влияет на формирование скелета, тонус и эластичность урогенитальных структур, вызывает изменения в эпифизах трубчатых костей. Уменьшает высвобождение гипофизарных гонадотропинов.
Метаболизм и инактивация осуществляются преимущественно в печени (малоактивным метаболитом является эстриол), экскретируется с желчью, в кишечнике реабсорбируется и вновь поступает в печень через портальную систему.
Показания.
Недостаточность функции, климактерическая дисфункция и гипоплазия яичников, первичная и вторичная аменорея, посткастрационный синдром, бесплодие, атрофический вагинит, постменопаузный остеопороз, рак молочных желез с метастазами, рак предстательной железы (паллиативная мера), вторичная хорея, дискинезия (индуцированная приемом леводопы), мужская гиперсексуальность с девиантным сексуальным поведением.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, злокачественные и доброкачественные опухоли, мастопатия, эндометрит, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе, беременность.
Ограничения к применению.
Эпилепсия, мигрень, почечная недостаточность, депрессия, в т.ч. в анамнезе, холестаз беременных, недостаточность кровообращения, нарушения функции печени, почек, заболевания желчного пузыря, гиперкальциемия, тромбофилические состояния, детский и подростковый возраст (до окончания роста костей).
Побочные действия.
Маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, предменструальноподобный синдром, увеличение размеров миомы матки, вагинальный кандидоз, изменения цервикальной секреции, болезненность, увеличение и выделения из молочных желез, тошнота, рвота, спастические боли и вздутие живота, холестатическая желтуха, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии, тромбофлебит, циститоподобный синдром, головные боли, головокружения, депрессия, дефицит фолиевой кислоты, мегалобластная анемия и др., гиперкальциемия (у пациентов с метастатическим поражением костей), отеки, хлоазма, эритема (многоформная, узловатая), геморрагические высыпания, выпадение волос, гирсутизм, изменение либидо.
Взаимодействие.
Ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды снижают концентрацию в крови (уменьшают кишечно-печеночную циркуляцию), аскорбиновая кислота — повышает. Усиливает эффект трициклических антидепрессантов (замедляет инактивацию в печени), глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы. Фенобарбитал, рифампицин и др. индукторы моноксигеназ уменьшают эстрогенную активность.
Способ применения и дозы.
В/м. Для заместительной терапии — 0,1–1 мг в неделю, однократно или в несколько приемов, с 1 по 25 день каждого месяца, с 7–10-дневным перерывом, 2–3 курса. Сенильный вагинит — 0,1–0,5 мг 2–3 раза в неделю, в течение 3 нед, затем — 7-дневный перерыв. Дисфункциональные маточные кровотечения — 2–5 мг ежедневно (в течение нескольких дней). Паллиативное лечение рака предстательной железы — 2–4 мг 2–3 раза в неделю, в течение 3 мес и более.
Передозировка.
Проявляется тошнотой, маточными кровотечениями.
Лечение: симптоматическое.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — X.
Меры предосторожности.
Лечение может проводиться только под тщательным врачебным контролем. При длительном непрерывном назначении больших доз возрастает опасность развития гиперпластических процессов эндометрия, поэтому предпочтительнее прерывистые курсы небольшими дозами в сочетании с гестагенами. В случае наступления беременности в период лечения необходимо объяснить пациентке потенциальный риск для плода.
‘
