Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Алфузозин*
Латинское название: Alfuzosin*
Химическое название.
N-[3-[(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)метиламино]пропил]тетрагидро-2- фуранкарбоксамид (и в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Алфузозина гидрохлорид — белый или почти белый порошок. Легко растворим в воде, трудно растворим в этаноле, практически нерастворим в дихлорметане. Молекулярная масса 425,9.
Фармакология.
Нормализует нарушенное мочеиспускание, в т.ч. при гиперплазии предстательной железы. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы в зоне предстательной железы, уретры и «треугольника» мочевого пузыря. Понижает давление в уретре и уменьшает сопротивление току мочи; облегчает мочеиспускание и устраняет дизурию.
После приема внутрь дозы 5 мг Cmах достигается через 3 ч и составляет 10,3 нг/мл. Биодоступность — 45–53%. Связывание с белками плазмы — 90%. Т1/2 — 8 ч. Большей частью разрушается в печени. Выводится главным образом с желчью и с фекалиями в виде неактивных метаболитов и с мочой в неизмененном виде (11%). У пожилых пациентов всасывается быстрее, Cmax и биодоступность увеличиваются, объем распределения понижается, Т1/2 остается неизменным. При почечной недостаточности объем распределения и общий клиренс повышаются (уменьшается степень связывания с белками плазмы). Даже в случае тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина — 15–40 мл/мин) не кумулирует вследствие интенсивной биотрансформации.
Показания.
Функциональные нарушения мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, ортостатическая гипотензия (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени (класс С по классификации Child-Pugh), тяжелые нарушения функции почек (Cl креатинина <30 мл/мин), одновременный прием других альфа-адреноблокаторов.
Ограничения к применению.
ИБС, стенокардия (возможность учащения и утяжеления приступов стенокардии), сопутствующая терапия гипотензивными препаратами, пожилой возраст (старше 75 лет).
Побочные действия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, шум в ушах, слабость, сонливость, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, тахикардия, обострение симптомов стенокардии (у пациентов с ИБС).
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в эпигастрии, диарея.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Прочие: отеки, покраснение кожи.
Взаимодействие.
Несовместим с другими альфа1-адренолитиками. Усиливает эффекты антигипертензивных средств, в т.ч. БКК, и общих анестетиков (возможна нестабильность АД при наркозе).
Способ применения и дозы.
Внутрь, не разжевывая, по 5 мг утром и вечером (суточная доза 10 мг); начинают лечение с вечернего приема. Пожилым и пациентам, получающим антигипертензивную терапию — 5 мг/сут вечером, при необходимости дозу увеличивают до 10 мг/сут (не более).
Передозировка.
Симптомы: снижение АД.
Лечение: введение сосудосуживающих средств, растворов высокомолекулярных веществ, увеличивающих ОЦК; диализ малоэффективен.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Категория действия на плод по FDA — B.
Меры предосторожности.
У некоторых лиц, в особенности у больных, получающих гипотензивные препараты, в течение нескольких часов после приема алфузозина (как и после приема других альфа1-адреноблокаторов) может развиться ортостатическая гипотензия с клинической симптоматикой (головокружение, резкая слабость, холодный пот) или без нее. Ортостатическая гипотензия обычно бывает преходящей и наблюдается как правило в начале приема препарата и обычно не требует отмены лечения. При появлении этих явлений больной должен до их полного исчезновения находиться в горизонтальном положении. Перед началом лечения больного необходимо предупредить о возможности возникновения таких явлений.
Следует соблюдать осторожность пациентам с указаниями в анамнезе на выраженную гипотензивную реакцию в ответ на прием других альфа1-адреноблокаторов — необходим более тщательный контроль АД, в т.ч. при переходе из горизонтального положения в вертикальное, особенно в начале лечения.
У больных с ИБС должна продолжаться антиангинальная терапия. При возобновлении или утяжелении стенокардии лечение алфузозином следует прекратить.
Следует принимать во внимание (особенно в начале лечения) возможность развития головокружения и астенического состояния, что может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
