Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Изопреналин*
Латинское название: Isoprenaline*
Химическое название.
4-[1-Гидрокси-2[(1-метилэтил)амино]этил]-1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида, сульфата или тартрата)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы имеют зеленоватый оттенок.
Фармакология.
Стимулирует бета1– и бета2-адренорецепторы. Активирует аденилатциклазу, что приводит к накоплению в клетках цАМФ, влияющего на систему протеинкиназы, лишающую миозин способности соединяться с актином, что препятствует сокращению гладкой мускулатуры и способствует расслаблению бронхов.
Обладает выраженными бронхолитическими свойствами, вызывает учащение и усиление сокращений сердца, увеличивает сердечный выброс. Снижает ОПСС, диастолическое АД, уменьшает наполнение желудочков сердца, почечный кровоток. Повышает потребность сердца в кислороде. Расширяет сосуды брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, тормозит сокращения матки. Блокирует выделение тучными клетками химических факторов (гистамина, «медленно реагирующей субстанции» — SRS-A или лейкотриена D4, и др.), способствующих бронхоспазму и явлениям воспаления. T1/2 — 2 ч.
Показания.
Кардиогенный шок (применяют относительно редко — только при нормоволемической форме на фоне повышенного ОПСС и низкого сердечного выброса), приступы бронхиальной астмы (купирование и профилактика), хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, пневмосклероз, брадикардия (при неэффективности атропина), пароксизмальная двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия (при тяжелом течении).
Противопоказания.
Острый инфаркт миокарда. Стенокардия, тиреотоксикоз, беременность (I триместр и перед родами).
Побочные действия.
Тахикардия, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.
Взаимодействие.
Частично снижает антиаритмический эффект амиодарона и уменьшает на его фоне продолжительность периода рефрактерности дополнительного пути проведения у больных с WPW-синдромом.
Способ применения и дозы.
В качестве бронхорасширяющего средства — сублингвально, в виде таблеток (2,5–5 мг), 0,5% или 1% раствор для ингаляций с применением карманного или др. ингалятора (доза — 0,1–0,2 мл) 3–4 раза в сутки. При кардиогенном шоке — в/в капельно в 5% растворе глюкозы со скоростью 0,5–5 мкг/мин.
Передозировка.
Проявляется тахикардией, активацией эктопических очагов возбуждения, желудочковой экстрасистолией, фибрилляцией желудочков.
‘
