Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Толметин*
Латинское название: Tolmetin*
Химическое название.
1-Метил-5-(4-метилбензоил)-1Н-пиррол-2-уксусная кислота (и в виде натриевой соли)
Характеристика.
Белый кристаллический порошок. Растворим в воде.
Фармакология.
Ингибирует циклооксигеназу, что приводит к снижению концентрации ПГ и тромбоксанов в организме. Снижение их концентраций в очаге воспаления обусловливает угнетение экссудации и подавление пролиферативных процессов, в спинномозговой жидкости и гипоталамусе — к гипотермическому эффекту. Развитие анальгезии — результат снижения количества ПГ и, вторично, других биологически активных веществ, приводящего к повышению порога чувствительности болевых рецепторов к химическим и механическим воздействиям. После приема внутрь быстро и полностью всасывается. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Более 99% связывается с белками плазмы. T1/2 составляет 5 ч. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (17% в неизмененном виде).
Показания.
Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, бурсит, синовит, тендовагинит, артрит, гипертермия.
Противопоказания.
Бронхиальная астма, обструктивный бронхит, анемия, гемофилия, нарушения функций печени и почек, стоматит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, отеки, сердечная недостаточность, гипертоническая болезнь.
Ограничения к применению.
Детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия.
НПВС — гастропатия (тошнота, рвота, боли в животе), потеря массы тела, бронхоспазм, периферические отеки, нарушения функций печени и почек, анемия, гипертензия, боли в мышцах и их фасцикуляции, головная боль, головокружение, светобоязнь, чувство разбитости, сонливость, аллергические реакции.
Взаимодействие.
Усиливает эффекты антиагрегантов и антикоагулянтов, гипотензивных средств. При совместном использовании с др. НПВС, глюкокортикоидами, кортикотропином, алкоголем, метотрексатом, препаратами лития и золота увеличивается риск развития побочных явлений. Снижает эффективность диуретиков. Всасывание уменьшается антацидами.
Способ применения и дозы.
Внутрь, после еды. Для взрослых — 400 мг 3 раза в сутки; высшая суточная доза — 2 г. Для детей — 15–30 мг/кг/сут, разделенная на 3 равных части.
‘
