Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Дименоксадол*
Латинское название: Dimenoxadol*
Химическое название.
2-Диметиламиноэтил-1-этокси-1,1-дифенилацетат
Характеристика.
Дименоксадола гидрохлорид — длинные игольчатые кристаллы белого цвета. Растворим в воде и этаноле (медленно, при нагревании до 30 °C), незначительно растворим в хлороформе и ацетоне, практически нерастворим в эфире, этилацетате, бензоле; pH 2% водного раствора 4,0–5,5.
Фармакология.
Взаимодействует с опиоидными рецепторами подкорковых структур головного мозга. Угнетает центры болевой чувствительности в таламусе, блокирует передачу болевых импульсов к коре головного мозга. Тормозит центральные звенья кашлевого рефлекса. Не влияет на тонус блуждающего нерва. Оказывает умеренное спазмолитическое и холинолитическое действие, уменьшает спазмы кишечника и бронхов, не вызывает запора. Хорошо проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Анальгезирующий эффект наступает через 20–30 мин после приема внутрь и продолжается 1–2 ч.
Показания.
Болевой синдром спастического характера (холецистит, кишечная, почечная, желчная колика); премедикация, подготовка к стоматологическим операциям; послеоперационное обезболивание, травматическая боль (за исключением сильных болей, вызванных обширными травматическими повреждениями); обезболивание родов; сухой непродуктивный кашель.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, угнетение дыхания, лекарственная зависимость, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия.
Тошнота, рвота, головокружение; при длительном применении возможны привыкание и пристрастие.
Взаимодействие.
Ингибиторы микросомального окисления замедляют метаболизм дименоксадола и повышают риск токсического действия. Спазмолитики и анальгетические средства усиливают действие дименоксадола.
Способ применения и дозы.
Внутрь. В качестве анальгезирующего средства: взрослым — по 30–60 мг 2–3 раза в сутки, максимальная разовая доза в условиях стационара — 80 мг; дозу для детей уменьшают в соответствии с возрастом. В качестве противокашлевого средства: взрослым — по 15 мг 2–3 раза в сутки; детям старше 2 лет — по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (в зависимости от возраста).
Передозировка.
Симптомы: угнетение дыхательного центра, миоз.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, ИВЛ, в/в введение налоксона в дозе 0,4–1,2 мг (если в течение 3 мин состояние больного не улучшается — повторное введение, максимальная доза — 10 мг).
‘
