Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Сульфаэтидол*
Латинское название: Sulfaethidole*
Химическое название.
4-Амино-N-(5-этил-1,3,4-тиадиазол-2-ил)бензолсульфонамид
Характеристика.
Сульфаэтидол — белый или белый с желтым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, мало растворим в растворах кислот, легко растворим в растворах щелочей.
Сульфаэтидол натрия — белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.
Фармакология.
Является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты и блокирует образование фолата. В результате возникающего дефицита дигидрофолиевой и тетрагидрофолиевой кислот в микробной клетке нарушается перенос одноуглеродистых фрагментов и синтез пуриновых и пиримидиновых оснований — рост, развитие и размножение микроорганизмов. Активен в отношении стрептококков, менингококков, гонококков, возбудителей дизентерии и некоторых анаэробов.
При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. В крови с белками плазмы связывается на 95%. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных ацетилированных метаболитов. T1/2 — 7 ч. Экскретируется почками, в основном в неизмененном виде.
Показания.
Инфекции мочевыводящих путей (пиелит, цистит), рожа, ангина, пневмония, дизентерия, перитонит, раневая инфекция.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, печеночно-почечная недостаточность, болезни крови, порфирия, врожденный дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, мочекаменная болезнь, беременность, кормление грудью.
Побочные действия.
Головная боль, головокружение, диспептические явления: тошнота, рвота, боль в животе, диарея; интерстициальный нефрит, лекарственный гепатит, кристаллурия, метгемоглобинемия, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, аллергические реакции: синдром Лайелла, синдром Стивенса — Джонсона, анафилактический шок.
Взаимодействие.
Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических средств, а также побочные действия цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.
Способ применения и дозы.
Внутрь. Взрослым: по 1 г 4 раза в сутки. Высшие дозы для взрослых: разовая — 2 г, суточная — 7 г. Детям: до 2 лет — по 0,1–0,3 г 6 раз в сутки, от 2 до 5 лет — по 0,3–0,4 г 6 раз в сутки, от 6 до 12 лет — по 0,5 г 6 раз в сутки. В/в или в/м по 0,5–1–2 г каждые 8 ч, максимальная суточная доза 6 г; детям по 0,1–0,5 г, в зависимости от возраста.
‘
