Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Стрихнин
Латинское название: Strychnine
Химическое название.
Стрихнидин-10-он (в виде нитрата, сульфата, фосфата, валерата или глицерофосфата)
Характеристика.
Алкалоид чилибухи (Strychnos nux-vomica Loganiaceae). В медицинской практике применяют стрихнина нитрат — бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет очень горький вкус. Растворим в 90 частях холодной или 5 частях кипящей воды, в 70 частях холодного или 6 частях кипящего спирта, нерастворим в эфире.
Фармакология.
Возбуждает ЦНС, преимущественно спинной мозг. Действует на вставочные нейроны спинного мозга и облегчает межнейронную передачу вследствие блокады эффектов тормозных аминокислотных нейромедиаторов (глицина). Блокируя процессы торможения, вызывает, таким образом, «возбуждающий» эффект. Повышает рефлекторную возбудимость ЦНС, способствует генерализации рефлекторных реакций. На фоне угнетения центров продолговатого мозга (дыхательный, сосудодвигательный) повышает их чувствительность к физиологическим возбуждающим импульсам. При ослаблении дыхания и гипотензии вызывает учащение и углубление дыхания, улучшает снабжение кислородом ЦНС и миокарда.
Оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение, вкус, слух, восприятие тактильных стимулов). Эффективность при функциональных нарушениях зрения обусловлена не только действием на ЦНС, но и повышением чувствительности клеток сетчатки (эмбриологически происходят из одного зародышевого листка — эктодермы).
Улучшает функции скелетных мышц (эффективен при парезах скелетной мускулатуры), повышает тонус гладкой мускулатуры кишечника. Оказывает тонизирующее действие на миокард. Стимулирует процессы обмена веществ. Обладает очень горьким вкусом (ощущается в разведении 1:100000–1:400000), и при местном действии на слизистую оболочку полости рта повышает аппетит, объем и кислотность желудочного сока.
Быстро всасывается со слизистых оболочек. Метаболизируется главным образом в печени, до 20% выводится почками в неизмененном виде. Выведение начинается быстро и заканчивается через несколько дней (склонен к кумуляции).
Показания.
Повышенная утомляемость, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность на фоне интоксикации и инфекций, функциональные нарушения зрения (амблиопия, амавроз), парезы и параличи, в т.ч. дифтерийного происхождения у детей, атония ЖКТ.
Противопоказания.
Гипертоническая болезнь, бронхиальная астма, стенокардия, атеросклероз, острый и хронический нефрит, гепатит, эпилепсия, тиреотоксикоз, беременность, кормление грудью, детский возраст до 2 лет.
Побочные действия.
Напряжение лицевых, затылочных и других мышц, диспноэ, затруднение дыхания, тетанические судороги.
Способ применения и дозы.
П/к (0,1% раствор), внутрь. Доза для взрослых: 0,0005–0,001 г (0,5–1 мг) 2–3 раза в сутки. Детям старше 2 лет назначают по 0,0001 г (0,1 мг) — 0,0005 г (0,5 мг) на прием, в зависимости от возраста.
Высшие дозы для взрослых внутрь и под кожу: разовая 0,002 г, суточная 0,005 г.
Передозировка.
Симптомы: при дозах 0,005–0,01 г или кумуляции: общее беспокойство, ощущение стягивания жевательных мышц и одеревенелости мышц шеи (затруднение глотания), затылка и спины, повышение чувствительности к внешним раздражителям (свет, звук, прикосновение и др.), затруднение вдоха и выдоха, мышечное дрожание. При дозах 0,03 г и более: повторные приступы тетанических (тонических) судорог в ответ на минимальные внешние раздражения (падение капли воды на руку, дуновение ветра и др.), а затем и независимо от них: сознание сохранено, выраженное чувство страха и сильнейших болей от тонически сокращенных мышц, голова закинута назад (опистотонус), челюсти сжаты, мышцы лица сокращены (страдальческое выражение лица), кисти рук сжаты в кулаки, грудная клетка неподвижна в стадии максимального вдоха (тоническое сокращение дыхательных мышц), прекращение дыхания (мидриаз, угнетение сознания, непроизвольное мочеиспускание и дефекация и др.). Припадок длится около 1 мин, затем мышцы расслабляются, дыхание возобновляется. Следующий приступ возникает через 15–30 мин. Далее припадки удлиняются (2 мин и более), а перерывы между ними укорачиваются. После нескольких судорожных припадков (3–6, редко 10) наступает паралич ЦНС и летальный исход.
Лечение: обеспечение полного покоя, промывание желудка (активированный уголь, перманганат калия — окисляет стрихнин), назначение активированного угля внутрь, противосудорожная терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
‘
