Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Папаверин
Латинское название: Papaverine
Химическое название.
1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида)
Характеристика.
Папаверина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало — в этаноле, растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире. Молекулярная масса 375,85.
Фармакология.
Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3\’,5\’-АМФ и понижение уровня Ca2+. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательная, мочеполовая система) и сосудов. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками. Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации. T1/2 — 0,5–2 ч. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Показания.
Спазм гладких мышц: органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика), периферических сосудов (эндартериит), сосудов головного мозга, сердца — стенокардия (в составе комплексной терапии), бронхоспазм; в качестве вспомогательного ЛС для премедикации.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, тяжелая печеночная недостаточность, пожилой возраст (риск развития гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Ограничения к применению.
Состояние после ЧМТ, шоковые состояния, хроническая почечная недостаточность, недостаточность функции надпочечников, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, наджелудочковая тахикардия.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): AV блокада, желудочковая экстрасистолия, понижение АД.
Со стороны органов ЖКТ: запор, повышение активности печеночных трансаминаз.
Прочие: сонливость, эозинофилия, аллергические реакции.
Взаимодействие.
В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие папаверина усиливается. При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина.
Способ применения и дозы.
Внутрь, взрослым — по 40–60 мг 3–4 раза в сутки. Высшая разовая доза — 0,2 г; суточная — 0,6 г. Детям от 6 мес до 14 лет — 5–20 мг (в зависимости от возраста).
П/к, в/м — по 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг) 2–4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл (20 мг) c предварительным разведением 2% раствора в 10–20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Ректально, по 1–2 супп. (20–40 мг) 2–3 раза в день (взрослым).
Передозировка.
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, снижение АД.
Лечение: промывание желудка (молоко, активированный уголь), поддержание АД.
Применение при беременности и кормлении грудью.
Безопасность применения при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.
Меры предосторожности.
Следует иметь в виду, что эффективность снижается при курении.
‘
