Действующее вещество (международное непатентованное название)
Русское название: Ципрофибрат*
Латинское название: Ciprofibrate*
Химическое название.
2-[4-(2,2-Дихлорциклопропил)фенокси]-2-метилпропановая кислота
Фармакология.
Блокирует редуктазу гидроксиметилглутарового КоА , нарушает образование мевалоновой кислоты (промежуточный продукт образования стероидов). Ингибирует синтез холестерина в печени. Снижает общий холестерин и триглицериды в плазме крови; повышает уровень ЛПВП, снижает — ЛПОНП и ЛПНП, способствует лизису фибрина и регрессии сухожильных ксантом (при длительном применении).
Достаточно полно абсорбируется в ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч. Прочно связывается с белками плазмы. В печени и почках образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. T1/2 — 80 ч. Выводится в неизмененной форме с мочой или в виде глюкуронидов. Не кумулирует.
Показания.
Эндогенная гиперхолестеринемия (изолированная, ассоциированная) и гипертриглицеридемия, не корректируемые диетой и физическими нагрузками; наличие факторов риска гиперхолестеринемии.
Противопоказания.
Гиперчувствительность, почечная, печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.
Побочные действия.
Головная боль, тошнота, слабость, повышенная утомляемость, миозиты, миалгии, обострение желчнокаменной болезни, увеличение сывороточных трансаминаз, креатинина, кожные аллергические реакции.
Взаимодействие.
Несовместим с гепатотоксическими средствами (малеат перексиллита, ингибиторы МАО), усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (антивитаминов К). Производные никотиновой кислоты и др. гипохолестеринемические средства повышают результативность применения.
Способ применения и дозы.
Внутрь, по 100 — 200 мг в день.
Меры предосторожности.
При неэффективности 3–6-месячного приема необходима комбинированная терапия. На время лечения обязателен тщательный контроль уровня и активности печеночных трансаминаз: если активность сывороточной АЛТ превышает 100 ед., ципрофибрат отменяют. При одновременном назначении с непрямыми антикоагулянтами (под контролем протромбина) рекомендуется снизить дозу последних на 30%.
Гипоальбуминемия обусловливает необходимость уменьшения доз (подбираются индивидуально).
‘
