Здоровье ИНФО
Присоединяйтесь к нам:
Главная страница  >>  Наша кожа  >>  Прыщи  >>  Статьи  >>  Инсулин per os  >>  Инсулин per os
 
Обратная связь
 

Инсулин per os

Размер шрифта
16 июля 2010 00:59
  • google_analytics: false
  • Нравится

Существующий способ лечения сахарного диабета путем ежедневных инъекций инсулина является далеко не идеальным. Поэтому появление инсулина в таблетках стало бы настоящим событием для больных сахарным диабетом. Не только потому, что жизненно необходимые ежедневные инъекции инсулина не всегда удобны для больных диабетом, особенно детей, но еще и потому, что новый препарат позволил бы оттянуть момент перехода на уколы, что немаловажно для больных, которые не хотят становиться зависимыми от инъекций.

Между тем инсулин в таблетках был разработан еще более 10 лет назад и ни где-нибудь, а в России. Препарат даже получил название «РАНСУЛИН» - инсулин Российской академии наук. Однако, как это часто бывает, до массового производства уникального лекарства дело так и не дошло. Между тем, недавно немецкие ученые протестировали инсулин в капсулах и подтвердили, что пероральная форма имеет явные преимущества перед инъекционной. Так дождутся ли больные диабетом всего мира появления в продаже инсулиновых таблеток?

Об этом корреспондент zdorovieinfo беседует с одним из создателей чудо-таблеток, доктором химических наук Львом Ивановичем Валуевым.

Милена Сигаева / «Здоровье-инфо»

Роль инсулина в регуляции содержания сахара крови и его связь с диабетом была открыта учеными Бестом и Бентингом в 1922 году.

После этого ученые во всем мире работали над созданием такой формы инсулина, которую можно было применять перорально (в том числе в виде назальных спреев и таблеток). Еще в 50-ых годах XX века в журнале Nature появилась статья американского профессора Ласковский, который описал принцип перорального введения инсулина. Ему не хватило совсем немного для того, чтобы полностью завершить работу.

В 90-ых годах группа российских ученых в институте нефтехимического синтеза им.

Per os (лат.), перорально – прием лекарств через рот

А.В. Топчиева РАН, возглавляемая академиком Платэ Николаем Альфредовичем в рамках программы Президиума Российской академии наук «Фундаментальные науки – медицине» создала препарат инсулина в таблетированной форме.

Почему таблетки лучше?

Еще великий среднеазиатский философ и врач Авиценна обратил внимание на роль печени в системе распределения продуктов пищеварения в человеческом организме.

Диабет – заболевание, которое проявляется высоким уровнем сахара в крови по причине отсутствия (при диабете 1го типа) или недостатка (при диабете 2го типа) секреции инсулина. Поскольку инсулин – это гормон, регулирующий обмен веществ, прежде всего углеводов (сахаров), а также жиров и белков, то при диабете обмен веществ нарушается, повышается содержание сахара в крови, сахар выводится с мочой, в крови появляются кислые продукты нарушенного сгорания жиров – кетоновые тела.

После еды, в крови человека появляется глюкоза. В ответ на повышение концентрации глюкозы поджелудочная железа начинает вырабатывать инсулин, который попадает в печень через кровеносные сосуды одновременно с продуктами пищеварения. Печень, в свою очередь, контролирует количество инсулина, достигающего другие органы и ткани. Когда же больной сахарным диабетом делает инъекцию инсулином, который попадает сразу в кровь, то печень из этого процесса исключается. Отсутствие контроля со стороны печени приводит к тому, что у больных сахарным диабетом развиваются такие осложнения, как сердечно-сосудистые заболевания, расстройство функций головного мозга и т.д.

По некоторым оценкам, сегодня в мире насчитывается более 70 миллионов человек больных диабетом. И их число неуклонно увеличивается.

Поэтому наиболее безопасным считается пероральное введение инсулина. При этом не следует забывать и моральные аспекты этой проблемы. Необходимость ежедневных инъекций инсулина травмирует психику больных, особенно детей, и причиняет им физические и моральные страдания.

При введении инсулина перорально, он в первую очередь появляется в печени. Дальше все происходит так, как и должно быть в здоровом человеческом организме. И побочный вред, наносимый здоровью при принятии инсулина, становится в разы меньше.

Один из авторов актуального исследования, эндокринолог Кристоф Капица из Профильного института метаболических исследований города Нейсса в Германии, сказал: «Инсулин в капсулах, комбинированный с носителем лекарственного вещества, продемонстрировал видимое превосходство над своим инъекционный аналогом. Он действует и распадается гораздо быстрее, что поможет лучше контролировать сахар крови у пациентов с диабетом 2 типа».

Механизм действия перорального инсулина

Инсулин – это белковый гормон, вырабатываемый поджелудочной железой. А белок при пероральном применении организм воспринимает не как лекарство, а как простую белковую еду, и соответственно разлагает его до составляющих его аминокислот. Именно защита инсулина от разрушающего действия пищеварительных ферментов и былаглавной проблемой в создании пероральной формы инсулина, над решением которой и стала работать группа российских ученых.

Гидрогель – набухшее в водном растворе вещество на основе водорастворимого полимера.

Переваривание белков начинается в желудке в кислой среде, дальше пища поступает в тонкий кишечник, где переваривание заканчивается в нейтральной среде и там же происходит всасывание веществ в организм. Белки разрушаются до составляющих их аминокислот, которые и всасываются в кровоток. Проблема предотвращения разрушения инсулина в желудке решалась достаточно просто. Его надо было поместить в капсулу из полимера, который не растворялся бы в кислой среде желудка, но растворялся бы в нейтральной среде тонкого кишечника. Подобные разработки существовали уже давно.

Гораздо сложнее оказалось решить другую проблему – предотвратить разрушение инсулина в тонком кишечнике. Полностью убивая ферменты, переваривающие белки, можно сохранить инсулин, однако тогда замедлялся бы процесс переваривания пищи. Именно это и поставило крест на возможности клинического применения предложенной еще в 50-ых годах профессором М. Ласковски смеси инсулина и ингибиторов ферментов.

Российские ученые предложили принципиально иной способ использования ингибитора ферментов – молекулы ингибитора химически связали с полимерным гидрогелем. Кроме того, в состав гидрогеля ввели полисахариды – соединения, способные взаимодействовать с находящимися на стенках тонкого кишечника лектинами. В этот гидрогель водили уже не связанный с ним инсулин, и все это помещали в желудочнонерастворимую полимерную капсулу.

При пероральном введении капсула проходила через желудок и растворялась в тонком кишечнике, освобождая гидрогель. На стенках тонкого кишечника есть соединения, называющиеся лектины. За счет взаимодействия полисахаридных участков ингибитора с лектинами частицы гидрогеля прилипали к стенкам тонкого кишечника. Химически связанный с гидрогелем ингибитор не выделялся в окружающую среду, нарушая процесс пищеварения, а нейтрализовал действие пищеварительных ферментов (протеаз), проникающих в гидрогель и пытающихся разрушить содержащийся в нем инсулин. В результате значительная часть инсулина спокойно всасывалась в кровь. А частичка полимера, по завершении процесса, выходила наружу естественным путем.

Ингибитор – вещество, присутствие которого в небольших количествах в среде приводит к снижению скорости химических реакций или к их подавлению.

Во время экспериментов, проведенных российскими учеными с больными диабетом 2 типа, был проверено действие инсулина в капсулах с гидрогелем. У больных, принимавших двойную (по сравнению с инъекционной) дозу инсулина в капсулах, сахар в крови понижался несколько в меньшей степени, чем при уколах. А когда дозу перорально вводимого инсулина увеличивали в 4 раза, уровень сахара в крови снижался даже в большей степени, чем у тех, кто делал уколы инсулина. «Большое количество инсулина – абсолютно не страшно, – уверяет Валуев, – ведь в кровоток попадает ровно столько же инсулина, как при инъекции, а остальная его часть просто погибает».

В последнем исследовании немецкие ученые предложили половине участников своего эксперимента по две капсулы со 150 единицами комбинированного перорального препарата, а другим сделали инъекции по 15 единиц обычного гормона. В течение всей ночи специалисты контролировали содержание глюкозы и инсулина в крови людей. При использовании капсул концентрация нужного количества инсулина была достигнута быстрее. Был и еще один плюс – пероральный инсулин быстрее удалялся из крови, чем его инъекционная форма, а значит, снижалась вероятность передозировки. Но при этом требовалось в 20 раз больше инсулина.

Другие способы введения инсулина

Протеазы – ферменты, расщепляющие в белках пептидную связь между аминокислотными остатками.

Профессор Валуев уверяет, что существует и еще один простой способ перорального введения инсулина.

В толстый кишечник человека ежедневно поступает до 5 литров воды. Если прохождение пищи по желудку занимает практически сутки, то вода проходит по нему быстро и не всасывается. Около 5% поглощенной воды поступает в толстый кишечник, остальная остается в тонком кишечнике, где и всасывается в кровь также, как и продукты разрушения белков.

Если мы выпьем воду, то значительная ее часть появится в крови уже через 3 минуты, поскольку она очень быстро проходит в тонкий кишечник. И Лев Иванович предложил растворить инсулин в воде до такой концентрации, чтобы желудок не успел почувствовать появление инсулина и начать его разрушать. И вот что получилось – когда кроликам с диабетом 2 типа вводили раствор инсулина в воде концентрации 1 мг/мл, то концентрация глюкозы в их крови практически не менялась. Чем в большем количестве воды растворяли инсулин, тем быстрее он начинал действовать. В ходе эксперимента выяснилось, что идеальная концентрация инсулина в обычной воде составляет 1 мг в 10-12 мл.

Российским учеными также был проведен эксперимент на крысах. У грызунов концентрация глюкозы в крови обычно составляет 90-110 мг на 100 мл. Ученые искусственно повысили крысам уровень глюкозы до 400-500 мг на 100 мл крови, то есть вызвали у них сахарный диабет 2 типа. Через 10 дней после этого животным ежедневно перорально вводили раствор инсулина (0,4 мг в 5 мл воды). Под действием такого инсулина, растворенного в воде, без таблеток и гелей больные крысы стали выздоравливать.

Назальный спрей

Способ назального введения лекарства не нашел распространения в мире по нескольким причинам. Самой важной из них является то, что количество лекарства, которое распыляется с помощью аэрозоля на слизистую оболочку носа, очень трудно точно дозировать.

На все вышеперечисленные формы перорального инсулина российские ученые получили патенты. И диабетики всего мира уже давно бы пользовались ими, но от процесса изобретения лекарства до его изготовления проходят годы, даже при обоюдном желании фармацевтических компаний и изобретателей. А с этими изобретениями сложилась парадоксальная ситуация. Пероральные формы инсулина уже прошли все медико-биологические испытания на животных и начальные стадии клинических испытаний, но нужно еще довольно много денег и усилий, чтобы довести лекарства до массового производства. К сожалению, в России недооценили важности этой разработки. И на настоящий момент может получиться так, что новейшие и улучшенные формы перорального инсулина Россия будет вынуждена закупать за рубежом.

 

 

 

  • google_analytics: false
  • Нравится
Послать другу Послать другу Распечатать Распечатать Обсудить на форуме Обсудить на форуме
Комментарии

1 - Kolsulin

08 января 2013 в 21:07

Цитировать   |   Пожаловаться

Для лечения СД следует использовать таблетки (капсулы, порошки), которые содержат в своем составе живые и частично разрушенные микроорганизмы - продуценты инсулина (бактерии или дрожжи). Колонизация желудочно-кишечного тракта больных диабетом новым типом живых или частично разрушенных  микроорганизмов-продуцентов инсулина не только купирует недостаточность гормона инсулина в организме человека, но и может привести к практическому выздоровлению больных сахарным диабетом как 2-го, так и 1-го типов. (долгожданная «Таблетка от СД»). Третьякрв СБ, врач - микробиолог

2 - Гость

29 мая 2015 в 16:29

Цитировать   |   Пожаловаться

У меня сахарный диабет, очень боюсь и не хочу переходить на инсулинотерапию, поэтому стараюсь сейчас как можно больше следить за здоровьем и уровнем сахара. Измеряю 3 раза в день сахар глюкометром контур тс, благо крови для него немного надо, соблюдаю диету четко, стараюсь больше двигаться. Надеюсь, что такой образ жизни скажется на состоянии.

3 - zzzzzz

01 июля 2015 в 00:44

Комментарий удален за нарушение Правил общения

Вопросы и ответы
Яна Александровна Юцковская
Яна Александровна Юцковская Задать вопрос
Посмотреть информацию о враче

Юцковская Яна Александровна, д.м.н., профессор, зав. кафедрой дерматовенерологии и косметологии ГБОУ ВПО «ТГМУ Минздрава России», врач высшей категории, директор ООО «Профессорская клиника Юцковских», Владивосток, директор ООО «Клиника профессора  Юцковской», Москва, президент НП «ДВАЭМ», председатель Дальневосточного отделения МООСБТ.

Елена Николаевна Волкова
Елена Николаевна Волкова Прочитать ответы
Посмотреть информацию о враче

Доктор медицинских наук, профессор кафедры дерматовенерологии Московского факультета ГОУ ВПО «РГМУ им. Н.И. Пирогова Минздравсоцразвития России». Этот консультант отвечал на вопросы пользователей с 03 ноября 2011 г. по 15 февраля 2012 г.